جستجوی پیشرفته   جستجوی وب
منو اصلی
صفحه اصلی > مركز اطلاع رساني دارو و سموم > خبرنامه > 6 
6

خبرنامه­ ی شماره­ ی 6:

داروهای جدید مورد استفاده در درمان دیابت نوع2: Linagliptin

 

مقدمه:

داروهای مهار کننده آنزیم dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)  دسته داروهای جدیدی هستند در درمان دیابت نوع 2 استفاده می­شوند.

مکانیسم عمل:

آنزیمDPP-4  آنزیمی است که باعث تخریب و غیر فعال شدن پپتید مترشحه شده از سلول های دستگاه گوارش در قسمت روده باریک بنام glicagon-like peptide-1(GLP-1) می­شود. ترشح GLP-1 پس از مصرف غذا علاوه بر تحریک آزاد شدن انسولین از سلول های بتا پانکراس، با کاهش سرعت تخله معده و نیز کاهش ترشح نامناسب گلوکاکون پس از مصرف غذا، باعث کنترل گلوکز خون و جلوگیری از هایپرگلایسمی می­شوند. بنابراین داروهای مهارکننده آنزیم DPP-4 از طریق کاهش تخریب GLP-1، باعث افزایش اثربخشی آن می­شوند و می­توانند  در بیماران دیابت نوع2 در کنترل قند خون کمک کننده باشند.این داروها باعث بهبود نسبتا متوسطی در کنترل قند خون می­شوند ولی این دارو تاثیری در کاهش یا افزایش بیماری های قلبی-عروقی و بیماری­های کلیوی در بیماران تحت درمان ندارند.این داروها همچنین برخلاف اگونیست های GLP-1 تاثیری در کاهش وزن ندارند اما همانند آنها در صورت استفاده به صورت مونوتراپی با ریسک هایپوگلایسمی همراه نمی­باشند.

از داروهای مهار کننده  DPP-4 میتوان sitagliptin, saxagliptin, linagliptin وalegliptin را نام برد که sitagliptin و linagliptin در بازار دارویی ایران موجود می­باشد.

موارد مصرف:

Linagliptin در درمان دیابت نوع 2 می­تواند هم به صورت تک درمانی و هم در ترکیب با دیگر داروهای خوراکی مورد استفاده در درمان دیابت همچون متفورمین، سولفونیل اوره­ها و تیازولیدون­دیون­ها استفاده شود. به علت عدم اثر بخشی بیشتر، ترکیب Linagliptin و دیگر داروهای هم دسته آن در ترکیب با اگونیست های GLP-1 پیشنهاد نمی­شود.این دارو همچنین در ترکیب با انسولین نیز می­تواند استفاده شود. در صورت استفاده با انسولین و دیگر داروهایی که باعث افزایش ترشح انسولین می­شوند (همچون سولفونیل اوره­ها) لازم است قند خون بطور منظم مانیتور و در صورت نیاز دوز انسولین یا این داروها جهت جلوگیری از هایپوگلایسمی کاهش یابد.

در مطالعاتی که انجام شده است Linagliptin و دیگر داروهای هم­دسته آن از نظر اثربخشی تفاوتی با هم نداشته و این داروها تاثیری بر کاهش ریسک بیماری­های قلبی-عروقی و مرگ و میر بیماران نداشته­اند. خصوصیتی که Linagliptin را از دیگر داروهای هم­دسته آن متمایز می سازد استفاده آن در بیماران با نارسایی پیشرفته کلیوی eGFR <30 mL/min/1.73 m2)) می­باشد. با توجه به اینکه  Linagliptin دفع انتروهپاتیک دارد، در این بیمارن داروی مناسبتری نسبت به دیگر داروهای هم­دسته خود می­باشد ودر این بیماران نیاز به تعدیل دوز ندارد.

عوارض جانبی:

Linagliptin و داروهای هم دسته آن معمولا به خوبی تحمل می­شوند. در صورت مصرف به صورت تک درمانی این داروها با ریسک هایپوگلایسمی همراه نیستند اما در صورت مصرف با داروهای دیگر کاهنده خون همچون انسولین و داروهای تحریک کننده ترشح انسولین می­توانند باعث هایپوگلایسمی شوند و نیاز به مانیتورینگ دقیق قند خون و در صورت نیاز کاهش دوز انسولین و یا داروهای دیگر مورد استفاده در درمان دیابت می­باشد.

از عوارض شایع این داروها می­توان به سردرد، نازوفارنژیت و عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی نام برد. با توجه به اینکه مهار انزیم  DPP-4 به صورت غیر اختصاصی باعث اختلال در عملکرد سلول های سیستم ایمنی می­شود، ریسک عفونت خصوصا عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی با داروهایی که به صورت غیر اختصاصی باعث مهار عملکرد آنزیم DPP-4 می­شوند همانند sitagliptin مشاهده می­شوند.همچنین گزارشاتی درمورد بروز پانکراتیت با مصرف این داروها گزارش شده است. بنابراین در بیماران مصرف کننده این داروها با علایمی درد شکمی شدید با یا بدون تهوع لازم است دارو قطع و از لحاظ پانکراتیت بررسی شود.همچنین از مصرف این داروها در بیماران با سابقه پانکراتیت باید خودداری شود.

درد های عضلانی و اسکلتی شدید از عوارض دیگری است که با مصرف این داروها ممکن است مشاهده شود که در این صورت لازم به قطع دارو می­باشد.

برخی از گزارشات موردی حاکی از ریسک سرطان پانکراس و تومور های نورواندوکرین با مصرف sitagliptin بوده­اند اما چنین ریسکی در مورد Linagliptin هنوز گزارش نشده است. در کل می­توان گفت که هنوز شواهد کافی که واقعا مطرح کننده ریسک این بیماری­های جدی با مصرف این داروها  باشد، وجود ندارد.

مواردی از افزایش سطح آنزیم های کبدی و هپاتیت نیز با مصرف برخی از داروهای مهار کننده آنزیم  DPP-4 همچون  vildagliptin و aloglipti گزارش شده است. هرچند چنین گزارشاتی هنوز در مورد Linagliptin وجود ندارد.

همچنین در برخی مطالعات، مصرف این داروها با ریسک بیماری های التهابی روده خصوصا در بیمارانی که به مدت 3-4 سال تحت یا بیشتر درمان با این داروها بوده­اند،همراه بوده است.

مواردی از واکنش های حساسیتی پوستی همچون آنژیوادم،آنافیلاکسی و استیون جانسون نیز در بیماران مصرف کننده این داروها گزارش شده است.

دوز Linagliptin در درمان دیابت نوع2:

به صورت 5 میلی­گرم روزانه که می­تواند با یا بدون غذا  مصرف می­شود.

دوز در نارسایی کلیوی:

بر خلاف دیگر داروهای هم­دسته خود در نارسایی کلیوی نیاز به تعدیل دوز ندارد.

دوز در نارسایی کبدی: نیاز به تعدیل دوز ندارد.

موارد احتیاط و منع مصرف:

بیماران با سابقه انافیلاکسی یا انژیوادم به Linagliptin و دیگر داروهای هم­دسته

بیماران با سابقه پانکراتیت

بیماران با نارسایی کلیوی: با احتیاط و با کاهش دوز استفاده شود.

اشکال دارویی:

قرص های 5میلی گرمی

به شکل قرص های ترکیبی با متفورمین و امپاگلیفلوزین نیز در بازار دارویی موجود می­باشد.

 

آدرس


آدرس: همدان، بلوار شهید فهمیده، مرکز آموزشی درمانی فوق تخصصی قلب و عروق فرشچیان

تلفن: 49- 38381740 - 081               نمابر: 38381686                ایمیل:hcvc@umsha.ac.ir

کدپستی : 6517839131

شعار سال 1399: « جهش تولید »

تمامی حقوق سایت متعلق به مرکز آموزشی درمانی فوق تخصصی قلب و عروق فرشچیان می باشد.